1 Ülkemizde ilaç endüstrisinin önemi giderek artmakta ve Türkiye ilaç sektörü hem dünyadaki gelişmelere paralel olarak hem de sağlıkta dönüşüm planı çerçevesinde değişmektedir.
2 Akyurt Pharma, Dünya Sağlık Örgütü tarafından belirlenen ve 1984 yılından itibaren yürürlüğe giren “İyi Üretim Uygulamaları” (Good Manufacturing Practices-GMP) çerçevesinde gerekli yatırımları yaparak teknolojik alt yapısını güçlendirmiş, AB ülkeleri ile kıyaslanabilir bir teknolojik düzeye ulaşmıştır.
3 Akyurt Pharma’da uluslararası norm ve standartlar uygulanmakta olup, ilaç üretim tesisleri Sağlık Bakanlığı’nca sıkı biçimde denetlenmektedir.
Sefalosporinler günümüzde yaygın olarak kullanılan bir antibiyotik grubudur. Birinci ve ikinci kuşlak sefalosporinlerin gram pozitif etkinlikleri fazla iken, üçüncü kuşak sefalosporinlerde gram negatif etkinlik hâkimdir. Sefalosporinler ayaktan parenteral tedavi prensiplerine de uygundur. Solunum yolu enfeksiyonları, üriner sistem enfeksiyonları, yumuşak doku enfeksiyonları, kemik ve iskelet sistemi enfeksiyonları, merkez sinir sistemi enfeksiyonları, bakteriyemi ve gonorede etkindir.Sefalosporinler bakterisidal, beta-laktamaza dirençli, vücut dokularına dağılımı iyi olan hem oral hem de parenteral kullanılabilen ilaçlardır.
SEFALOSPORİNLERİN FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLERİ
Birinci kuşak sefalosporinler aside karşı dayanıksızdır ve absorpsiyonları yeterli değildir. Oral yoldan alınamazlar. Genellikle 2., 3. ve 4. kuşak sefalosporinler oral yoldan kullanılabilir.
- Penisilinlere oranla dokuların çoğuna daha iyi nüfuz ederler
- Üçüncü ve dördüncü kuşak sefalosporinler iltihabi durumlarda BOS’a terapötik konsantrasyon oluşturacak derecede girerler ve menenjit tedavisinde kullanılabilirler.
- Çoğu metabolize edilmeden böbreklerden glomerüler filtrasyon veya tübüler salgılama ile itrah edilirler.
- Desasetil metabolitlerinin antibakteriyel etkinlikleri ana bileşiklerle aynıdır.
- Plazma proteinlerine değişik oranlarda bağlanırlar.
En fazla bağlananlar (%75-96): Sefaperazon, sefazolin, seftriakson En az bağlananlar (%20 veya daha düşük): Sefadroksil, Sefaleksin
SEFALOSPORİNLERİN DİĞER ANTİBİYOTİKLERE GÖRE GENEL ÖNEMİ
Geniş spektrumlu üçüncü kuşak sefalosporinler hariç, sefalosporinlerin en önemli özellikleri, esas olarak penisiline allerjisi olan hastaların bir kısmında veya penisilinaz salgılayan staphylococcus aureus enfeksiyonlarında penisilinlerin yerini tutabilen BAKTERİSİD ilaç olmalarıdır. Ancak penisilinlerin yerini tutabilen Eritromisin, Ko-trimoksazol(Trimetoprim+ sülfametaksazol) ve Tetrasiklinler gibi daha ucuz ilaçların bulunması, sefalosporinlerin penisilin alternatifi olarak değerini azaltır. Ayrıca penisilinlerde olduğu gibi belli bir enfeksiyon türünde en çok tercih edilen antibiyotik özelliğine sahip sefalosporin türevi çok azdır.
SEFALOSPORİNLERİN ANTİBAKTERİYEL SPEKTRUMU
- Genelde gram (+) kokuslar ve gram (-) basillere etkilidirler
- Birinci kuşak sefalosporinler, diğerlerine oranla kısıtlı spektruma sahiptirler. Gram (+) bakterilere karşı etkilidirler
- Staphylococcus aureus’un salgıladığı penisilinaz’a karşı dayanıklıdırlar
- İkinci ve üçüncü kuşak sefalosporinler Gram (+) bakterilere karşı daha az aktiftirler
- İkinci kuşak sefalosporinler Hemophylus influenza’a etkilidirler
- Birinci ve ikinci kuşak sefalosporinlerin antipsöudomonal etkileri yoktur
- Enterebacteriaceae grubu Gram (-) basillerden üçü; E. Coli, Proteus Mirabilis ve Klebsialla her üç kuşaktaki sefalosporinlere de duyarlıdır
- Üçüncü kuşak sefalosporinler, Pseudomonas Aureoginosa’ya da etkilidirler
- Dördüncü kuşak sefalosporinler ilk jenerasyon sefalosporinler gibi gram (+) mikroorganizmalara daha geniş bir spektrumda etkili bileşiklerdir Beta-laktamazlara karşı üçüncü kuşak sefalosporinlerden daha fazla rezistansa Kan-beyin bariyerini geçip menenjitte etkilidirler
SEFALOSPORİNLERİN ELDESİ
Cephalosporium kültüründen hareketle, genelde doğal yolla elde edilen diğer antibiyotiklerin(penisilinlerin) elde edildiği yöntemler ve İşlemler uygulanarak, sefalosporinleri hazırlamak mümkündür. Sentetik türevler 7-ACA’dan hareketle elde edilirler.
Kronolojik esasa dayanan ve antibakteriyal spektrumlarına göre sınıflandırma
- Birinci kuşak sefalosporinler (İlk bulunanlar = Temel Sefalosporinler):
- İkinci kuşak sefalosporinler (Geçiş Sefalosporinler)
- Üçüncü kuşak sefalosporinler (Geniş Spektrumlu Sefalosporinler)
- Dördüncü kuşak sefalosporinler
- Beşinci kuşak sefalosporinler